Вс10222017

Last update07:20:00 AM

Нейрофармакологи стремятся создать антидепрессанты нового поколения

Sample image

Международная исследовательская группа нейрофармакологов впервые декодировала молекулярную структуру двух рецепторов серотонина. Это открытие позволяет начать разработки лекарственных препаратов нового поколения против мигрени, депрессии и ожирения. Результаты проведенного исследования опубликовал журнал Science, - сообщает корреспондент МИА-МЕД.

Серотонин является одним из главных медиаторов и гормонов, играет ключевую роль в осуществлении физиологических процессов в организме. Он участвует в регуляции сна, настроения, аппетита и т.д. Рецепторы серотонина (5-НТ), расположенные на внешних мембранах нейронов, относятся к классу сопряженных с G-белком рецепторов, взаимодействуя, помимо серотонина, с различными психоактивными и лекарственными веществами. В случае активации этих рецепторов запускаются внутриклеточные процессы, которые ведут к каскаду химических реакций. Такие реакции могут обуславливать изменение самочувствия, поведения и восприятия.

До настоящего момент ученым не было известно, почему некоторые лекарственные средства по-разному связываются с 5-НТ рецепторами или взаимодействуют одновременно с несколькими такими рецепторами, что приводило к нежелательным побочным эффектам. Понимание устройства этих молекул позволит нейрофармакологам разработать лекарства селективного действия, способные запускать только необходимые для получения желаемого эффекта сигнальные каскады реакций.

В состав двух исследовательских групп входили ученые из ведущих научных организаций Китая и США. Они использовали метод рентгеновской кристаллографии, изучая молекулярную структуру серотониновых рецепторов подтипов 1В и 2В. Исследователи установили, что эти молекулы имеют похожие структуры, связывающиеся с лигандом, но подтип 1В характеризуется наличием внеклеточного участка связывания размером 0,3 нанометра, что шире, чем аналогичные участок у подтипа 2В.

Это открытие позволило ученым сделать вывод о том, что два рецептора по-разному взаимодействуют с некоторыми веществами, к которым относится и серотонин, из-за различных размеров внеклеточного участка связывания. Открытый феномен, по мнению ученых, также объясняет, почему подтип 2В, называемый «рецептором смерти», активируется частью лекарственных веществ и оказывает негативное влияние на функционирование сердечной мышцы.

Также авторы исследования была дана оценка последствий выявленных различий для каскада сигнальных химических реакций. Эти выводы стали ключевыми моментами в изучении направленного действия лекарственных средств. Ученые в процессе эксперимента активировали оба подтипа благодаря использованию диэтиламида лизергиновой кислоты (ЛСД), структура молекул которого сходна со структурой серотонина и эрготамина – антимигренозного препарата. Использованные лиганды запустили два различных каскада сигнальных процессов у подтипа 1В. При этом подтип 2В в этот момент проявил функциональную селективность и запустил только один каскад.

По мнению авторов исследования, им удалось сделать шаг вперед в понимании процессов, которые лежат в основе взаимодействия серотониновых рецепторов с лигандами. В настоящее время ученые говорят о том, что необходимо научиться контролировать каскады сигнальных химических реакций, что позволит управлять последствиями взаимодействия рецепторов с лигандами и разработать препараты узконаправленного действия без серьезных побочных эффектов.

Напомним, что в 2012 году ученые Роберт Лефковиц и Брайан Кобилка получили Нобелевскую премию по химии за исследование рецепторов, сопряженных с G-белком. 

23:05 22.03.2013

Наука

В Алтайском крае стартует научная экспедиция «Сибирская язва»

В Алтайском крае стартует научная экспедиция «Сибирская язва»

08 июля в Алтайском крае будет дан старт научной экспедиции «Сибирская язва». Гр...

Главный инфекционист Алтайского края озвучил проблемы гепатологии

Главный инфекционист Алтайского края озвучил проблемы гепатологии

Главный инфекционист Алтайского края Валерий Шевченко рассказал о перспективных на...

ВОЗ считает необходимым повышение эффективности мер против лихорадки Эбола

ВОЗ считает необходимым повышение эффективности мер против лихорадки Эбола

Эксперт Всемирной организации здравоохранения и координатор противодействия расп...

В Японии создана мышечная ткань, управляемая нервами

В Японии создана мышечная ткань, управляемая нервами

Японские ученые заявили о создании мышечной ткани, способной реагировать на сигн...

Нейрофармакологи стремятся создать антидепрессанты нового поколения

Нейрофармакологи стремятся создать антидепрессанты нового поколения

Международная исследовательская группа нейрофармакологов впервые декодировала мо...

Впервые в Японии из стволовых клеток создали яйцеклетки

Впервые в Японии из стволовых клеток создали яйцеклетки

Японские ученые из университета Киото создали полноценные яйцеклетки из эмбриона...

В Барнауле состоится Гепатологический форум

В Барнауле состоится Гепатологический форум

В Барнауле 17 июня текущего года состоится «Гепатологический форум 2015». В фору...

В США разработан экзоскелет для инвалидов-колясочников

В США разработан экзоскелет для инвалидов-колясочников

Американская корпорация Parker Haniffin объявила о разработке специального экзоскел...

МЕДСИ и Philips построят первый в России медицинский парк

МЕДСИ и Philips построят первый в России медицинский парк

Уникальный комплекс объединит клиническую больницу с научно-исследовательскими у...

Общество

ВОЗ соберет чрезвычайное совещание по вопросам борьбы с коронавирусом

ВОЗ соберет чрезвычайное совещание по вопросам борьбы с коронавирусом

16 июня состоится экстренное совещание экспертов Всемирной организации здравоохр...

Либерия просит помощи у мира в борьбе с вирусом Эбола

Либерия просит помощи у мира в борьбе с вирусом Эбола

Президент Либерии Элен Джонсон-Серлиф заявила в своем обращении к мировому сообщ...

В России выявили еще один случай птичьего гриппа

В России выявили еще один случай птичьего гриппа

В России был выявлен еще один случай птичьего гриппа после длительного перерыва ...

В Северной Осетии глава района подал в отставку из-за массового отравления

В Северной Осетии глава района подал в отставку из-за массового отравления

Глава Алагирского района Северной Осетии, где накануне было зафиксировано массов...

Главный инфекционист Алтайского края рассказал о ситуации в регионе

Главный инфекционист Алтайского края рассказал о ситуации в регионе

Главный инфекционист Алтайского края Валерий Шевченко ответил на вопросы редакции ...

Сенаторы изменили закон об основах здоровья граждан РФ

Сенаторы изменили закон об основах здоровья граждан РФ

Сегодня на 358-м заседании Совета Федерации сенаторы одобрили изменения в статью...

В Барнауле обсудят новый вектор развития иммунопрофилактики

В Барнауле обсудят новый вектор развития иммунопрофилактики

17 ноября 2015 г. в Краевой клинической больнице состоится межрегиональная научн...

В Санкт-Петербурге в акции за доступную медицину приняли участие более 250 человек

В Санкт-Петербурге в акции за доступную медицину приняли участие более 250 человек

Около 260 представителей профсоюзных организаций и медицинских работников в Санк...

Билл Гейтс пожертвует $500 млн на борьбу с малярией

Билл Гейтс пожертвует $500 млн на борьбу с малярией

Владелец и сооснователь корпорации Microsoft Билл Гейтс намерен пожертвовать бол...